Mga Produkto

7,8-Dihydroxyflavone powder

Ang 7,8-Dihydroxyflavone, na kilala rin bilang tropoflavin, ay isang natural na flavone na matatagpuan sa Godmania aesculifolia, Tridax procumbens, at mga dahon ng puno ng primula.[2][3][4] Napag-alaman na kumikilos ito bilang isang makapangyarihan at pumipili na maliit na molekula agonist ng tropomyosin receptor kinase B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), ang pangunahing signaling receptor ng neurotrophin brain-derived neurotrophic factor (BDNF). Ang Tropoflavin ay parehong oral bioavailable at kayang tumagos sa blood-brain barrier. Ang isang prodrug ng tropoflavin na may lubos na pinabuting potency at pharmacokinetics, R13 (at, dati, R7), ay nasa ilalim ng pagbuo para sa paggamot ng Alzheimer's disease.

Ang Wisepowder ay may kakayahang gumawa at magbigay ng malaking dami. Lahat ng produksyon sa ilalim ng kundisyon ng cGMP at mahigpit na sistema ng kontrol sa kalidad, lahat ng pagsubok na dokumento at sample ay magagamit.

7,8-Dihydroxyflavone powder Impormasyon sa Base ng Kemikal

Pangalan 7,8-DIHYDROXYFLAVONE
Cas 38183-03-8
Kadalisayan 98%
Pangalan ng kemikal 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Mga kasingkahulugan 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molecular Formula C15H10O4
molecular Timbang 254.24
Boling Point 494.4 ° C sa 760 mmHg
InChI Key COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
Anyo matatag
Hitsura Dilaw na pulbos
Kalahating buhay /
solubility DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

Natutunaw sa DMSO, ethanol, at methanol.

imbakan Kondisyon temeratura sa kwarto
application Ang 7,8-Dihydroxyflavone ay isang TrkB agonist na pumipigil sa glutamate-triggered apoptosis
Pagsubok ng Dokumento Magagamit

 

7,8-Dihydroxyflavone powder Pangkalahatang Paglalarawan

Ang 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) ay isang monophenolic flavone na may magkakaibang epekto. Ito ay gumaganap bilang isang agonist ng neurotrophic tyrosine kinase receptor na TrkB (Kd = 320 nM), na nagpoprotekta sa mga neuron na nagpapahayag ng TrkB mula sa apoptosis.1 Ang 7,8-DHF ay neuroprotective sa isang modelo ng hayop ng Parkinson's disease.1 Sinusuportahan nito ang emosyonal na pag-aaral sa mga daga at binabaligtad ang mga kakulangan sa memorya sa isang modelo ng mouse ng Alzheimer's disease.2,3 Pinapabuti din nito ang paggana ng motor at pinapalawak ang kaligtasan sa isang modelo ng hayop ng Huntington's disease.4 Pinipigilan ng 7,8-DHF ang cytochrome P450 aromatase (IC50 = 10 µM) at, sa ganitong paraan, binabago ang metabolismo ng estrogen.5 Mayroon din itong pagkilos na antioxidant na nagpapataas ng intracellular glutathione synthesis at nag-aalis ng mga reaktibong species ng oxygen.

 

7,8-Dihydroxyflavone powder History

Noong 2017, na-publish ang ebidensya na nagmumungkahi na ang tropoflavin at iba pang naiulat na maliliit na molekula na TrkB agonist ay maaaring hindi aktwal na mga direktang agonist ng TrkB at maaaring namamagitan sa kanilang naobserbahang mga epekto sa ibang paraan.

 

7,8-Dihydroxyflavone powder Mechanism Of Action

Ang 7,8-Dihydroxyflavone ay isang selective tyrosine kinase receptor B (TrkB) receptor agonist. Ipinakikita nito ang lahat ng therapeutic effect ng brain-derived neurotrophic factor (BDNF)—tulad ng pagprotekta sa mga neuron mula sa apoptosis, pagpigil sa kainic acid-induced toxicity, pagpapababa ng infarct volume sa stroke, at neuroprotecting sa isang hayop na modelo ng Parkinson's disease—nang walang mahinang pharmacokinetic profile ng BDNF na nililimitahan ang therapeutic potential nito.

Maaaring gamitin ang 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) upang tumulong na matukoy at matukoy ang pagkakaiba ng mga epektong pisyolohikal at mga daanan ng senyas ng cell na pinamagitan ng pag-activate ng TrkB, tulad ng mga kinasasangkutan, memorya, vasorelaxation at hypertension. Ang 7,8-DHF ay nagbibigay ng proteksyon sa scopolamine na sapilitan ng Alzheimer-like pathologic dysfunction.

 

7,8-Dihydroxyflavone powder Application

Ang 7,8-Dihydroxyflavone hydrate ay ginamit bilang tropomyosin-receptor-kinase B (TrkB) agonist sa mga daga at upang pigilan ang TrkB para sa pagsubaybay sa mga evoked excitatory postsynaptic currents (eEPSCs).

 

7,8-Dihydroxyflavone powder Higit pang pananaliksik

Ang iba't ibang malapit na estruktural analogues ng tropoflavin ay natagpuan din na kumikilos bilang TrkB agonists sa vitro, kabilang ang diosmetin (5,7,3′-trihydroxy-4′-methoxyflavone), norwogonin (5,7,8-trihydroxyflavone), eutropoflavin (4′-dimethylamino-7,8-dihydroxyflavone), 7,8,3′-trihydroxyflavone, 7,3′-dihydroxyflavone, 7,8,2′-trihydroxyflavone, 3,7,8,2′-tetrahydroxyflavone, at 3,7-dihydroxyflavone.[37] Ang mataas na hydroxylated analogue gossypetin (3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavone), sa kabaligtaran, ay lumilitaw na isang antagonist ng TrkB in vitro.

Ang Tropoflavin ay natagpuan din upang bawasan ang pagtulog ng mouse sa madilim na yugto at bawasan ang antas ng hypothalamus ng orexin A ngunit hindi orexin B sa mga daga.

 

Sanggunian

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, isang TrkB receptor agonist, hinaharangan ang pangmatagalang spatial memory impairment na dulot ng immobilzation stress sa mga daga. Hippocampus 22 399
  2. Jang et al (2010) Isang selective TrkB agonist na may makapangyarihang neurotrophic na aktibidad ng 7,8-dihydroxyflavone. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). "Ang mga multiplex quantitative assays ay nagpapahiwatig ng pangangailangan para sa muling pagsusuri ng mga iniulat na maliit na molekula na TrkB agonists". Sci Signal.
  4. Ang Jiang Small-molecule TrkB receptor agonists ay nagpapabuti sa paggana ng motor at nagpapalawak ng kaligtasan sa isang modelo ng mouse ng Huntington's disease. Hum.Mol.Genet. 2013